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利用细胞的天然废物处理系统
Protacs - 或靶向嵌合体的蛋白水解 - 使具有高特异性的细胞中的不需要或有害的蛋白质降解。他们有能力通过其独特的行动方式定位先前“不可驾湿的”蛋白质。
Protacs是用接头连接的双头小分子，其中一个“头部”分子选择性地结合靶蛋白和第二“头”分子，该分子募集细胞酶，E3泛素连接酶。一旦连接到靶蛋白，连接酶酶在称为泛素化的过程中标记靶蛋白质以破坏。标记的靶蛋白随后通过蛋白酶体降解细胞自身的废物处理系统。
唯一的是，它们可以采用足够亲和力的靶蛋白表面或浅洞，以诱导其降解，从而探索可能没有明确定义的药物结合位点的新靶标。较低剂量的protac也可能有效地实现治疗益处，因为它们依赖于催化标记靶蛋白来破坏，而不是结合并抑制靶蛋白活性。
新的Protac的作用模式不依赖于在通常需要的靶分子上找到深层药物结合腔。通过降解其靶蛋白质，它们还具有产生持久的生物学效应。
我们对Protacs发展的方法受到进步的基础蛋白质组学技术．通过强大的平台，可以通过诊所成功的最佳机会来实现新的Protac的设计和表征，我们正在迅速增长利用这种方法在我们的治疗领域进行的项目数量。3.
参考文献
1.太阳x，gao h，yang y等。Protacs：学术界和工业的巨大机会。信号转换目标．2019; 4:64。发布于2019年12月24日。
2. Konstantinidou M，Li J，Zhang B等人。PROTACS-一种更改游戏技术。专家看法药物讨论．2019; 14（12）：1255-1268。
3. Hsu JH，Rasmusson T，Robinson J等人。EED靶向的protacs降解了PRC2复合物中的EED，EZH2和SUZ12。细胞化学杂志．2020; 27（1）：41-46.E17。