Barasertib（AZD1152）

临床前药理学

AZD1152是pyrazoloquinazoline极光激酶抑制剂[AZD1152羟基喹唑啉吡唑酰苯胺（HQPA）]，并迅速转化为活性AZD1152-HQPA在等离子体的磷酸二氢前药。

AZD1152-HQPA为Aurora B（KI，0.36nmol / L）与极光A（KI，1,369nmol / L）相比的高度有效和选择性的抑制剂，并且具有高特异性对其他50种激酶的面板。

与抑制极光B的一致激酶，另外AZD1152-HQPA的肿瘤细胞体外诱导染色体不对准，防止了细胞分裂，并因此降低细胞活力和诱导细胞凋亡。

AZD1152有效地抑制人结肠，肺和血液系统肿瘤异种移植物的生长;在免疫缺陷小鼠（平均肿瘤生长抑制的范围，55％至≥100％P <0.05）。在大肠癌SW620荷瘤大鼠无胸腺治疗静脉详述药效分析与AZD1152揭示了肿瘤表型事件的时间序列：组蛋白H3磷酸化的瞬态抑制，随后在细胞（与对照组相比2.4倍高）4N DNA的累积，然后多倍体细胞的增加的比例（> 4N DNA，2.3-倍高与对照组相比）。组织学分析显示异常细胞分裂，这是同时与AZD1152治疗的肿瘤中的凋亡增加。骨髓分析显示瞬时骨髓抑制，这是完全可逆的AZD1152之后停止治疗药物。

附加信息

该化合物的临床试验

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临床癌症研究

AZD1152，极光激酶B激酶的选择性抑制剂，抑制人肿瘤异种移植物生长通过诱导细胞凋亡

bloodjournal.org

AZD1152，一种新颖的和有选择性的极光乙激酶抑制剂，诱导生长停滞，细胞凋亡，和敏化微管蛋白解聚剂或拓扑异构酶II抑制剂在人急性白血病细胞在体外和体内

从NCBI基因信息

这种化合物可在以下基因：