AZD3458
作用机制:磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基γ (PI3Kɣ)抑制剂
临床前药理学和药代动力学
AZD3458是一种磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶催化亚基γ的抑制剂,它通过IC抑制分离的γ酶50和Akt在IC细胞中的磷酸化508海里。它对催化亚基α, β和δ(酶IC)有选择性50分别为7.9mM、<30mM和0.3mM;电池集成电路50<30mM, <30mM和1mM)。IC抑制人中性粒细胞的活化5050 nm。
磷酸肌醇3激酶(PI3Ks)使肌醇脂磷酸化,并参与免疫反应。该基因编码的蛋白是PI3K的I类催化亚基。像其他I类催化亚基(p110-alpha p110-beta和p110-delta)一样,编码蛋白与p85调控亚基结合形成PI3K。
适用和排除
仅限于临床前研究(提案)。