AZD2927.
作用机制：乙酰胆碱调节的内侧整流钾电流（Ikach）阻滞剂
临床前药理学
AZD2927选择性地阻断人心房肌细胞（IC50 =0.35μm）和表达沟道蛋白（Kir3.1 / Kir3.4，IC50 =1.3μm）的人同种型的Cho细胞中的Ikach嵌段，具有最小的偏移活性。AZD2927在大鼠中具有有限的CNS暴露，因此被认为仅限于周边。用AZD2927在麻醉的雄性NZW兔中证明了疗效，其在右心房有效的耐火剂期间产生20ms，以预定的未结血浆浓度为0.5μm。类似地，在麻醉的格子犬中，在预测的0.2μm化合物浓度下观察到20ms增加。在恢复窦性节律和抑制AF的诱导方面，在快起诱导的心房颤动（AF）的狗疾病模型中证明了抗癌疗效。AZD2927被用作心房颤动患者的原理研究的工具化合物，但在测试的剂量上未证明疗效。