AZ6102.

临床前药理学

AZ6102抑制酶测定中的TNKS1和TNKS2和TCF4报告分析（<5nm）。

AZ6102抑制Colo320DM的增殖（GI_50.〜40nm），但在β-连环蛋白突变体细胞系HCT-116中没有抗增殖活性，或BRCA突变细胞系MDA-MB-436。在Colo320DM中，AZ6102稳定AXIN2蛋白，并以剂量​​和时间依赖性方式调节WNT靶基因体外和在体内。

安全性和可耐受性

酸奶酶对正常的胃肠生理学很重要。随着这种连续完全抑制的不含水汽酶活性预期导致靶向GI毒性。

已经鉴定了小鼠中AZ6102的耐受剂量和调度，每天可包括每天高达15mg / kg IV和120mg / kg IV。

附加信息

这种化合物的出版物

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ACS药用化学字母

嘧啶胺烟酰胺模拟物作为适合于体内药理学的选择性吨脂酶和WNT途径抑制剂

来自NCBI的基因信息

该化合物适用于以下基因：