AZ32.

临床前药理学

AZ32抑制酶（<6.2nm）和细胞（310nm）测定中的ATM。

AZ32放射敏感GL261细胞体外和体内在原位脑异种移植小鼠模型中。AZ32在肺部NCIH2228的裸鼠原子模型中也有效，同时也给予每日2.5Gy x 4天级分。在激酶选择性筛选中，抑制4/124激酶> 50％> 50％（JAK2：96％，Abl2：56％，STK10：53％，JAK3：52％）。可接受的Herg IC50为17.6。通过自由脑测量的血脑屏障渗透：使用小鼠脑匀浆的0.38的游离等离子体比（KPUU）。

配方：10％乙醇90％PEG200

安全性和可耐受性

AZ32在C57BL6和口服以200mg / kg口服的裸鼠耐受，在原位小鼠模型中是有效的。

适合和排除

仅限突出的建议。预计复合结构将在2016年中透露。