AZ20

临床前药理学

AZ20是一种有效的ATR抑制剂，免疫沉淀从HeLa核提取物与IC₅₀在伴有IC的HT29结直肠腺癌细胞中，4.5nM和ATR介导的Chk1磷酸化的研究₅₀50 nMATR。AZ20是口服生物可利用的小鼠、大鼠和狗与未结合的小鼠血浆C_马克斯= 0.86µM±0.12 @ 50mg/kg PO, 2h。中枢神经系统暴露情况尚不清楚。

LoVo单剂活性:78% TGI p <0.0005 d 21 (50mg/kg QD或25mg/kg BD PO, 2周)，≤10%体重减轻。

额外的信息

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发现4-{4-[(3R)-3-甲基吗啡啉-4-yl]-6-[1-(甲基磺酰基)环丙基]嘧啶-2-yl}- 1h -吲哚(AZ20):一种有效的、选择性的ATR蛋白激酶抑制剂，单药治疗体内抗肿瘤活性。

来自NCBi的基因信息

这种化合物作用于以下基因: