AZ13483342
作用机制:黑色素浓缩激素受体1 (MCH1)拮抗剂
临床前药理学
AZ13483342是一种MCH1受体拮抗剂，效价为8.6nM (IC50)．大鼠和小鼠体内的效价与人类受体的效价相当。受体的入住率在活的有机体内在小鼠体内产生非结合IC50在血浆中的效价为2nM。该化合物在Caco2细胞中没有外排，在恒河猴的PET实验中测量了脑与血浆中未结合浓度的1:1比例，表明该化合物可获得良好的中枢神经系统暴露体内。
在饮食诱导肥胖(DIO)小鼠中，该化合物耐受性良好，在超过21天的研究中通过减少体脂量来降低体重。