AZ12861903.

临床前药理学

AZ12861903是GHS-R1a的高亲和力反相者，分别具有6.7nm和39nm的结合IC 50值，分别对抗人和小鼠受体。AZ12861903具有良好的口服暴露，并且在啮齿动物中测量了CNS暴露（自由脑：血浆分别= 0.42和1.3米和大鼠）。

用AZ12861903治疗体内减少急性（6小时）的食物摄入量，含有脑内的自由靶覆盖。由于用AZ12861903给药时，由于Null（KO）小鼠显示出没有显着的进料摄入量，因此显示该效果被介导的GHS-R1a介导。

附加信息

这种化合物的临床试验

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医药化学杂志

Acylurea GHS-R1A反向激动剂的鉴定，优化和药理学

来自NCBI的基因信息

该化合物适用于以下基因：