AZ11657312.
作用机制：嘌呤能受体2x，配体门控离子通道7（P2X7）拮抗剂
临床前药理学
AZ11657312是大鼠P2X7受体的有效拮抗剂，其具有PA2，用于抑制表达重组大鼠P2X7受体的HEK细胞中的7.8（15nm）的激动剂刺激的乙溴化物释放。用AZ11657312处理大鼠（30-60mg / kg口服（血浆化合物水平的至少3×PA2）导致在关节炎的链球菌细胞壁模型中的机械痛觉和疾病严重程度显着降低，以及佐剂的延迟- 诱导的关节炎模型。
AZ11657312的效力在人p2x7受体下〜50x降低[PA2，of 6.1（794nm）]，所以体外使用人体细胞或组织的研究需要更高的浓度。
附加信息
这种化合物的出版物
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药理与实验治疗学杂志
N-（Adamantan-1-基甲基）-5 - [（3R-氨基 - 吡咯烷-1-基）甲基] -2-氯 - 苯甲酰胺的表征，一种疼痛和炎症的动物模型P2x7拮抗剂
来自NCBI的基因信息
该化合物适用于以下基因：