2013年4月5日，星期五
欧洲杯微信买球阿斯利康(AstraZeneca)今天宣布了OSKIRA-1的顶级结果，这是一项III期研究，用于评估fostamatinib的有效性和安全性，fostamatinib是首个口服脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，正在开发用于类风湿性关节炎(RA)。OSKIRA-1有两个主要终点:通过ACR20缓解率评估RA的体征和症状，以及称为mTSS(修改的总Sharp Score)的x线终点。
在OSKIRA-1研究中,fostamatinib取得了显著改善ACR20反应率在24周100毫克每日两次组和组连续四个星期之后,每天两次收到100毫克150毫克每日一次(49%,p < 0.001和44%,p = 0.006)与安慰剂相比(34%)。Fostamatinib与安慰剂在24周时的mTSS无统计学差异(p=0.252和p=0.170)。
OSKIRA-1研究中观察到的fostamatinib的安全性和耐受性结果与TASKi II期项目之前报道的结果基本一致。最常报道的不良事件是早期研究中常见的，包括高血压、腹泻、恶心、头痛和鼻咽炎(普通感冒)。
全球药物开发执行副总裁兼首席医疗官Briggs W. Morrison医学博士说:“这些最重要的结果为fostamatinib的有效性和安全性提供了重要信息，并证明该化合物对类风湿性关节炎的体征和症状有作用。我们将等待剩余的III期研究OSKIRA-2和OSKIRA-3的结果，以进一步评估和描述fostamatinib作为类风湿性关节炎潜在治疗方案的特点。”
OSKIRA-1随机选取了923名对甲氨蝶呤(MTX)反应不足的患者，在24周的时间内，评估fostamatinib联合MTX与安慰剂联合MTX的两种给药方案的有效性(100mg每日2次或fostamatinib 100mg每日2次，持续4周，随后150mg每日1次)。fostamatinib的患者在OSKIRA-1中继续治疗12个月。
OSKIRA-2和OSKIRA-3的结果预计将在2013年第二季度晚些时候公布。
笔记编辑
关于ACR20和mTSS
美国风湿病学会(ACR)评分代表症状(关节压痛和肿胀)改善的百分比。分别评估28个关节的压痛和肿胀情况(如果可能的话，在当天服用任何需要的镇痛药之前)。为了获得ACR20评分，风湿性关节炎患者必须至少减少20%的压痛关节和至少减少20%的肿胀关节。他或她还必须在以下五个方面中至少三个方面有20%的进步:1)患者对自己的RA的整体评估，2)医生对患者的RA的整体评估，3)患者对自己疼痛的评估，4)患者对自己身体功能的评估，3)红细胞沉降率或c反应蛋白血液测试的结果(这两种测试炎症)。
射线摄影的mTSS是用x射线测量手和脚。mTSS是x光片上骨侵蚀和关节间隙狭窄的测量指标。每只手有16个区域被测量为侵蚀，15个区域被测量为关节空间狭窄。在每只脚中，有六个区域被测量侵蚀，六个区域被测量关节空间狭窄。根据mTSS评分的百分比变化，在给定时间段内mTSS的变化越小，说明关节损伤的进展越少。
关于OSKIRA项目
目前正在进行的(Oral SYK Inhibition in Rheumatoid Arthritis) OSKIRA项目，旨在研究fostamatinib作为一种潜在的类风湿性关节炎新的口服治疗选择，以及对传统疾病修饰抗风湿性关节炎药物(DMARDs)反应不足的患者的注射疗法的替代方案。包括甲氨蝶呤(OSKIRA-1和OSKIRA-2)和对TNF-α拮抗剂反应不足的药物(OSKIRA-3)。
关于Fostamatinib
Fostamatinib(以前称为R788)是第一个口服脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，正在开发用于类风湿性关节炎。2010年2月，阿斯利康和Rigel欧洲杯微信买球制药宣布了一项全球许可协议，阿斯利康将据此开发和商业化fostamatinib。
关于类风湿性关节炎(RA)
类风湿性关节炎是一种全身性自身免疫性疾病，免疫系统攻击关节，导致周围组织疼痛、肿胀、软骨和骨骼损伤。全世界大约每100人中就有一人感染此病。
如果治疗不当，风湿性关节炎会破坏关节内的软骨和骨骼，导致严重残疾，并可能导致寿命缩短。并不是所有的RA患者对现有的治疗都有满意的反应，因为疾病的病理可能因人而异，而且仍有相当多的需求未得到满足。
仅在美国，RA每年的社会总成本估计就达到392亿美元，对个人和社会的间接成本甚至更大，包括工作能力下降、生产力损失、收入损失和税收贡献损失。
约参宿七
Rigel Pharmaceuticals, Inc.是一家处于临床阶段的药物开发公司，发现和开发新型小分子药物，用于治疗炎症和自身免疫性疾病以及肌肉疾病。Rigel开创性的研究重点是细胞内信号通路和对疾病机制至关重要的相关靶标。Rigel的生产力已经导致了与大型制药伙伴的战略合作，以开发和营销其候选产品。目前的产品开发项目包括fostamatinib，一种口服SYK抑制剂，与合作伙伴阿斯利康(AstraZeneca)正在进行类风湿性关节炎III期临床试验;欧洲杯微信买球R343，一种用于哮喘的吸入型SYK抑制剂和R333，一种用于盘状狼疮的局部JAK/SYK抑制剂——两者都已开始II期临床试验;R348是一种用于治疗慢性干眼的局部JAK/SYK抑制剂，目前正在进行I期临床试验。欲了解更多信息，请访问www.rigel.com或在Twitter上关注(@RigelPharma)。
关于阿斯利康欧洲杯微信买球
欧洲杯微信买球阿斯利康是一家全球性、创新驱动的生物制药公司，专注于处方药物的发现、开发和商业化，主要用于心血管、代谢、呼吸、炎症、自身免疫、肿瘤、感染和神经系统疾病的治疗。欧洲杯微信买球阿斯利康在100多个国家开展业务，其创新药物被全球数百万患者使用。欲了解更多信息，请访问:www.欧洲杯微信买球astrazeneca.com
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